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新的合成方法将有助于医药和农药的发展
时间:2019-10-24 12:52:30 评论:0 收藏本文 复制本页地址 (按Ctrl+D可以收藏到浏览器)

一组主要来自东京农业科技大学(TUAT)和北海道大学的日本研究人员大幅提高了吲哚生物碱的含量,并加速了它们在骨骼中的应用,这些吲哚生物碱是由医学上相关的支架构成的。通过利用计算和合成方法,该小组成功地开发了一种简洁和通用的合成工艺,生成了功能密集的多循环复合脚手架,这将有助于医药和农药的发展。

这种用zing(ii)试剂代替Hg(ii)或金基试剂的合成方法也对环境无害,而且比目前使用的那些试剂便宜得多。

本研究于2019年5月1日发表在《化学科学》上。

相关的食品增加了CBD的吸收,发现了新的研究。实验性初步研究确定了功能性头晕的可能原因。新阿尔茨海默病研究中绘制的β淀粉样结构植物和含有吲哚生物碱的真菌在传统医学中有很长的使用历史。氖。在合成复杂生物碱的过程中,化学家通常会制定一个定制的合成策略来有效地构建单靶向支架。相比之下,这种合成方法允许在用锌(II)试剂激活炔烃部分后,使用通用的多功能中间体简洁而分散地合成骨架不同的生物碱支架。

我们成功地实现了四种不同的生物碱骨架的可编程合成,实现了分叉环。通过对反应中心附近的取代基的适当选择、溶剂的优化和反应条件的优化,证明了这四种环化方式是可编程控制的。”

Hiroki Oguri,博士,通讯作者和教授,日本大田工程研究生院应用化学系

通过将计算和实验研究方法相结合,研究人员不仅能够洞察提出独特过渡状态的反应机理,而且能够展示一种有效的综合策略,以简洁和分散地获取与药物相关的碱性结构。

奥古里补充道:“这些实验结果强调,锌(OTF)2介导的炔烃活化提供了相对未经探索但用途广泛的合成方法,可以直接和灵活地合成类似天然产物的生物碱支架。”

研究人员计划实施他们的方法来创造化合物,而不仅仅是吲哚生物碱,他们设想他们的方法可以为设计其他类似反应提供合理和意外的指导。将产生结构变化的合成策略与识别不可预见反应途径的系统计算方法相结合,可以为促进功能分子的组合化学合成提供一条新的途径。他们还预计,这种方法将为下一代药物和农药的开发产生主要候选。

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